VZL 2003, 72(1):37-44
PRESENT KNOWLEDGE ABOUT GALANTHAMINE AS A REVERSIBLE ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITOR
- Katedra toxikologie Vojenské lékařské akademie J. E. Purkyně, Hradec Králové
Článek shrnuje současně poznatky o galantaminu, jeho struktuře, farmakodynamických i farmakokinetických vlastnostech, kognitivních, behaviorálních a toxických účincích i metodách jeho stanovení v biologických materiálech. Tento alkaloid izolovany z rostlin čeledi Amaryllidaceae působí jako reverzibilní selektivní inhibitor acetylcholinesterázy a alosterický modulátor nikotinových acetylcholinových receptorů, čímž potencuje cholinergní neurotransmisi zprostředkovanou nikotinovými acetylcholinovými receptory. V medicíně se používá již od 60. let 20. století, a to převážně ve východní Evropě, k antagonizaci neuromuSkulárníblokády apro terapii neurologickýchporuch. Vsoučasne' doběSe využívápředevšímpři léčběAlzheimerovy choroby, nebot' signifikantně zlepšuje její kognitivní, funkční i behaviorální symptomy. Jako výhodná se jeví selektivita galantaminu k acetylcholinesteráze vs. butyrylcholinesteráze, která může snižovat riziko nežádoucích účinků v porovnání s neselektivními inhibitory cholinesteráz (typu takrinu čifyzostigminu). Vzhledem k vlastnostem galantaminu můžeme předpokládat širší uplatnění této látky v civilní i vojenské medicíně.
Keywords: Galantamin; Inhibitor acetylcholinesterázy; Modulátor nikotinových receptorů; Alzheimerova choroba
This article presents recent knowledge about galanthamine, its Structure, its pharmacodynamic as well as pharmacokinetic properties, its cognitive, behavioral and toxic efiects, and the methods of its determination in biological substances. _ This alkaloid is olatedfrom the Amaryllidaceae plant family acts as a reversible selective competitive acetylcholinesterase inhibitor and it also allosterically modulates the nicotinic acetylcholine receptors, thereby potentiates cholinergic, nicotinic neurotransmission. In medicine is has already been used since the 1960s, mainly in Eastern Europe to stop neuromuscular blockade and in neurological defect therapy. Recently galanthamine has been used predominantly for the treatment of Alzheimer’s disease because it significantly improves the cognitive, functional as well as behavioral symptoms of this disease. The selectivity of galanthamine to acetylcholinesterase against butyrylcholinesterase is favourable because this selectivity can decrease the risk of unwanted effects in comparison with the nonselective inhibitors of cholinesterases (tacrine, physostigmine). . We can assume that there will be an increased use of galanthamine in civilian as well as military medicine due to these properties.
Keywords: Galanthamine; Acetylcholinesterase inhibitor; Nicotinic receptor modulator; Alzheimer’s disease.
Published: February 1, 2003 Show citation
